Lekarstva
new
ZOLADEX 3,6 mg Implantat in einer Fertigspritze (1)
Артикул (PZN): 03473615
В наличии
Золадекс – описание препарата, инструкция по применению Производители: AstraZeneca Действующие вещества • Гозерелин Класс заболеваний • Злокачественное новообразование предстательной железы • Шейки матки • Эндометриоз Фармакол...
296.98 €
Описание
Отзывы
- Золадекс – описание препарата, инструкция по применению Действующие вещества • Гозерелин Класс заболеваний • Злокачественное новообразование предстательной железы • Шейки матки • Эндометриоз Фармакологическое действия • Противоопухолевое Фармакологическая группа • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов • Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты Описание фармакологического действия Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии. Показания к применению — рак предстательной железы; — рак молочной железы; — эндометриоз; — фиброма матки; — для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии; — при экстракорпоральном оплодотворении. Форма выпуска капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10.8 мг; шприц-аппликатор в фольге, конверт алюминиевый 1, пачка картонная 1; капсула для подкожного введения пролонгированного действия 3.6 мг; шприц-аппликатор в фольге 1, конверт алюминиевый 1; капсула для подкожного введения пролонгированного действия 10.8 мг; шприц-аппликатор в фольге, конверт алюминиевый 1, пачка картонная 1; капсула для подкожного введения пролонгированного действия 3.6 мг; шприц-аппликатор в фольге, конверт алюминиевый 1, пачка картонная 1; Состав Капсулы для подкожного введения пролонгированного действия 1 капс. гозерелина ацетат (в пересчете на гозерелин — основание) 10,8 мг вспомогательные вещества: низкомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) и высокомолекулярный сополимер лактида и гликолида (95:5) в соотношении 3:1; ледяная уксусная кислота (удаляется в процессе производства) 1 капсула депо по 10,8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (система безопасного введения Safety Glide). 1 шприц-аппликатор помещен в ламинированный алюминиевый конверт, конверт — в картонную пачку. Фармакодинамика Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии. Фармакокинетика Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается. Использование во время беременности Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Использование при нарушением функции почек Больным с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Другие особые случаи при приеме Больным с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказания к применению — беременность; — лактация; — детский возраст; — повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после ее прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения препарата (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза. Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия. Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии. Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь. У мужчин: возможны приливы, потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко); иногда - опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях - нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани. У женщин: возможны приливы, повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда - головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у больных раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальциемия. При применении Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При необходимости введение человеческого хорионического гонадотропина следует прекратить. После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно. Способ применения и дозы Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней. При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях - не более 6 месяцев. Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Передозировка Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. Лечение: (в случае передозировки) — симптоматическая терапия. Взаимодействия с другими препаратами Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано. Особые указания при приеме Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение. Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции. Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии. Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки. Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев. Золадекс 3.6 мг следует применять при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистоза яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами. Условия хранения Список Б.: При температуре ниже 25 °C. Срок годности 36 мес.
-
Всего комментариев: 0
