XARELTO 10 mg Filmtabletten (30)

КСАРЕЛТО ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Ксарелто О ПРЕПАРАТЕ: Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Антикоагулянт прямого действия. ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА: Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях. Дозировка: Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется назначать по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза. Продолжительность лечения: 5 недель - после большой операции на тазобедренном суставе; 2 недели - после большой операции на коленном суставе. Действия при пропуске приема дозы: Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата по 10 мг (1 таб.) /сут, как и ранее. ПЕРЕДОЗИРОВКА: Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах 50 мг или выше. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Учитывая механизм действия, применение Ксарелто может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. При приеме Ксарелто сообщалось об известных осложнениях, вторичных к тяжелым кровотечениям, таких как синдром межфасциального пространства и почечная недостаточность. Поэтому следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты. Обобщенные данные о частоте побочных реакций, зарегистрированных для Ксарелто, приведены ниже. В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: часто: от ≥1% до <10% (от ≥1/100 до <1/10); нечасто: от ≥0.1% до <1% (от ≥1/1000 до<1/100); редко: от ≥0.01% до <0.1% (от ≥1/10 000 до<1/1000); очень редко: <0.01% (<1/10 000). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: • повышенная чувствительность к ривароксабану или любым компонентам препарата; • клинически значимое активное кровотечение (например внутричерепное, желудочно-кишечное); • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей клинически релевантный риск кровотечения; • период беременности и лактация. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ: • Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. • Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие. • Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. • Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), сильный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раза и Cmax ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. • Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. • Флуконазол (400 мг 1 раз/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1.4 раза и увеличение средней Cmax в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Прием алкоголя во время применения Ксарелто противопоказан. СОСТАВ И СВОЙСТВА: Активное вещество: ривароксабан.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 27.9 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг. Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 15 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 485 мкг. Форма выпуска: • 5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные • 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные • 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные • 10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные Фармакологическое действие Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Ха теста, однако стандарты для калибровки отсутствуют. В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинения интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось. Условия хранения: при температуре не выше 30 °С.