LORANO akut Tabletten (50)

Фармакологическое действие Лорано – противоаллергический лекарственный препарат. Препарат Лорано содержит активное вещество лоратадин – лекарственное вещество группы селективных блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Лоратадин по химическому строению относится к группе азатидинов. Препарат обладает противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным эффектом. Механизм действия препарата связан с избирательной блокадой периферических Н1-гистаминовых рецепторов лоратадином, вследствие чего предупреждается связь гистамина с рецепторами и блокируется развитие аллергической реакции. Препарат обладает меньшим сродством к Н1-гистаминов рецепторам, чем гистамин, поэтому лоратадин не способен вытеснять гистамин из связей с рецепторами. Однако за счет конкурентного ингибирования рецепторов препарат предотвращает дальнейшее связывание гистамина с рецепторами, снижает интенсивность и предупреждает развитие аллергических реакций немедленного типа. Кроме блокады Н1-гистаминовых рецепторов лоратадин предупреждает дегрануляцию тучных клеток и ингибирует вторичные медиаторы воспаления (включая простагландины и лейкотриены). Препарат также способствует снижению экспрессии цитокинов и адгезии молекул, не влияет на холинорецепторы и не оказывает седативного действия. Отсутствие у препарата седативного эффекта основано на неспособности лоратадина и его метаболитов проникать через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин избирательно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы и не связывается с Н2-рецепторами. Вследствие селективности препарата при его применении (в том числе в течение продолжительного периода) не отмечается изменений ЭКГ, показателей лабораторный исследований, изменений функции сердечно-сосудистой системы, ритма сердца и частоты сердечных сокращений. Препарат способствует нормализации проницаемости сосудистой стенки, уменьшает отечность тканей, снижает тонус гладкой мускулатуры, устраняя спазм, развившийся вследствие влияния гистамина. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм лоратадина происходит преимущественно в течение первого прохождения препарата через печень. Вследствие метаболизма образуется фармакологически активное вещество декарбоэтоксилоратадин, обладающее фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек период полураспределения неизменного лоратадина составляет около 1 часа, а активного метаболита около 2 часов. Показатели периода полувыведения препарата, вследствие индивидуальных различий метаболизма у пациентов, колеблются в диапазоне от 3 до 20 часов для лоратадина (в среднем около 12,4 часов) и от 8,8 до 92 часов для декарбоэтоксилоратадина (в среднем около 19,6 часов). Для лоратадина характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 99%), для активного метаболита этот показатель составляет около 75%. Биодоступность препарата зависит от принятой дозы. Выводится преимущественно в виде фармакологически активного метаболита с мочой и калом. При этом в первые сутки выведение препарата происходит преимущественно с мочой. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени показания фармакокинетики препарата не изменяются. У пациентов, страдающих нарушениями функции почек, отмечается удлинение периода полувыведения и увеличивается максимальная концентрация лоратадина и декарбоэтоксилоратадина. У пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику препарата Лорано. У пациентов, страдающих нарушениями функции печени, в том числе развившимися вследствие приема алкоголя, максимальная концентрация лоратадина и AUC вдвое превышают аналогичные показатели у пациентов с нормальной функцией печени. Фармакокинетический профиль фармакологически активного метаболита лоратадина у пациентов с нарушением функции печени практически не отличается от такового у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и декарбоэтоксилоратадина у пациентов с нарушением функции печени составляет 24 и 37 часов соответственно, и напрямую зависит от степени тяжести заболевания печени. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лоратадин и декарбоэтоксилоратадин проникают через гематоплацентарный барьер, кроме того, отмечается экскреция препарата в грудное молоко. Показания к применению Препарат применяется для симптоматического лечения аллергических заболеваний различной локализации, в том числе аллергического ринита, крапивницы (в том числе хронической) и нейродермита. Способ применения Таблетки Лорано: Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента с учетом характера заболевания и личных особенностей пациента. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 10 мг препарата 1 раз в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет дозу препарата подбирают в зависимости от массы тела. Детям с массой тела менее 30 кг обычно назначают по 5 мг препарата 1 раз в день. Детям с массой тела более 30 кг обычно назначают по 10 мг препарата 1 раз в день. Пациентам, страдающим нарушением функции почек, рекомендуется снижать дозу вдвое или принимать препарат через день. Таким образом, в начале лечения обычно назначают по 5 мг препарат 1 раз в 24 часа или по 10 мг препарата 1 раз в 48 часов. В зависимости от течения заболевания дозу препарата можно постепенно увеличивать. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Длительность курса лечения не должна превышать 6 месяцев для взрослых и 2 недели для детей в возрасте от 6 до 12 лет. При крапивнице рекомендованная длительность курса лечения – 4 недели. Таблетки Лорано ОДТ: Таблетку держат во рту до полного растворения, нет необходимости запивать таблетку водой. Длительность курса лечения и дозы препарата Лорано ОДТ определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 10мг препарата 1 раз в день. Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела более 30 кг обычно назначают по 10 мг препарата 1 раз в день. Пациентам, страдающим нарушением функции почек, рекомендуется принимать по 10 мг препарата 1 раз в 48 часов. Длительность курса лечения для взрослых не более 6 месяцев, для детей в возрасте младше 12 лет с массой тела более 30 кг – не более 2 недель. Рекомендованная длительность курса лечения при крапивнице – 4 недели. Побочные действия При применении препарата у пациентов могут отмечаться такие побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гастрит, нарушение функции печени, повышение аппетита. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярные аритмии, изменения ЭКГ. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, анафилактические реакции. Другие: аллопеция, гиперемия верхней части тела и лица. Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Врожденный дефицит лактазы или глюкозно-галактозная мальабсорбция. Детский возраст младше 6 лет. Препарат не рекомендуется принимать в течение 2 дней перед проведением кожных проб с аллергенами. Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями функции печени и/или почек, а также в период беременности и лактации. Беременность Опыт применения препарата у беременных недостаточный, что бы оценить безопасность применения препарата и его действие на плод. Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется решить с лечащим врачом вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином и циметидином отмечается повышение плазменных концентраций лоратадина, однако эти изменения не влияют на общую клиническую картину и не вызывают усиления побочных эффектов препарата. Не отмечено усиления эффектов этилового спирта и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, при одновременном применении с препаратом Лорано. Передозировка При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие головной боли, сонливости и тахикардии. Однократный прием препарата в дозе, превышающей рекомендованную терапевтическую дозу в 15 раз, не вызывает усиления побочных эффектов. Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и назначение солевых слабительных. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не приводит к снижению плазменных концентраций лоратадина. Эффективность перитонеального диализа при передозировке лоратадина не изучалась.