EVISTA 60 mg Filmtabletten

Состав и форма выпуска 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралоксифена гидрохлорида 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 14, 28 или 84 шт. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию. Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист — на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции. Фармакодинамика Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C2. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы. Фармакокинетика Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). T1/2 в плазме — 27,7 ч. Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой). Показания препарата Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде. Противопоказания Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, остеопороз у мужчин, детородный возраст (у женщин). Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется. Побочные действия Тромбоз вен, тромбоэмболия, приливы жара, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки. Взаимодействие При одновременном назначении с варфарином или др. производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание. Способ применения и дозы Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками. Меры предосторожности Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами. Условия хранения препарата В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.